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Antibiotico (n.)
Antibióticos, antibiótico (Portugal)
antibiótico (n.m.) (Portugal)
Voir aussi
antibiótico
Antibiotico (n.)
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Antibiótico é nome genérico dado a uma substância que tem capacidade de interagir com micro-organismos unicelulares ou com seres pluricelulares que causam infeções no organismo. Os antibióticos interferem com os micro-organismos, matando-os ou inibindo seu metabolismo e/ou sua reprodução, permitindo ao sistema imunológico combatê-los com maior eficácia.
O termo antibiótico tem sido utilizado de modo mais restrito para indicar substâncias que atingem bactérias, embora possa ser utilizado em sentido mais amplo (contra fungos, por exemplo). Ele pode ser bactericida, quando tem efeito letal sobre a bactéria ou bacteriostático, se interrompe a sua reprodução ou inibe seu metabolismo.[1]
As primeiras substâncias descobertas eram produzidas por fungos, como a penicilina. Atualmente são sintetizadas ou alterados em laboratórios farmacêuticos e têm a capacidade de impedir ou dificultar a manutenção de um certo grupo de células vivas.
Índice |
O primeiro antibiótico identificado pelo homem foi a penicilina. Alexander Fleming, médico microbiologista do St. Mary's Hospital, de Londres,[2] já vinha há algum tempo pesquisando substâncias capazes de matar ou impedir o crescimento de bactérias nas feridas infectadas, pesquisa justificada pela experiência adquirida na Primeira Grande Guerra 1914 - 1918, na qual muitos combatentes morreram em consequência da infeção em ferimentos e mal-tratados por falta de um tratamento adequado.
Em 1928 Fleming desenvolveu pesquisas sobre estafilococos, quando descobriu a penicilina. A descoberta da penicilina deu-se em condições muito peculiares, graças a uma sequência de acontecimentos imprevistos e surpreendentes.
No mês de agosto de 1928 Fleming tirou férias e, por esquecimento, deixou algumas placas com culturas de estafilococos sobre a mesa, em lugar de guardá-las na geladeira ou inutilizá-las, como seria natural. Ao retornar ao trabalho, em setembro do mesmo ano, observou que algumas das placas estavam contaminadas com mofo, fato este relativamente frequente. Colocou-as então, em uma bandeja para limpeza e esterilização com lisol. Neste exato momento entrou no laboratório um seu colega, Dr. Pryce, e lhe perguntou como iam suas pesquisas. Fleming apanhou novamente as placas para explicar alguns detalhes ao seu colega sobre as culturas de estafilococos que estava realizando, quando notou que havia, em uma das placas, um halo transparente em torno do mofo contaminante, o que parecia indicar que aquele fungo produzia uma substância bactericida. O assunto foi discutido entre ambos e Fleming decidiu fazer algumas culturas do fungo para estudo posterior.
O fungo foi identificado como pertencente ao gênero Penicillium, de onde deriva o nome da penicilina dado à substância por ele produzida. Fleming passou a empregá-lo em seu laboratório para selecionar determinadas bactérias, eliminando das culturas as espécies sensíveis à sua ação.
Foi o primeiro teste de reação penicilínica realizado em laboratório. Por outro lado, a descoberta de Fleming não despertou inicialmente maior interesse e não houve a preocupação em utilizá-la para fins terapêuticos em casos de infeção humana até a eclosão da Segunda Guerra Mundial, em 1939. Nesse ano e em decorrência do próprio conflito, a fim de evitarem-se baixas desnecessárias, foram então ampliadas as pesquisas a respeito da penicilina e seu uso humano.
Em 1940, Sir Howard Fleorey e Ernst Chain, da Universidade de Oxford, retomaram as pesquisas de Fleming e conseguiram produzir penicilina com fins terapêuticos em escala industrial, inaugurando uma nova era para a medicina denominada a era dos antibióticos.
Alguns anos mais tarde, Ronald Hare, colega de trabalho de Fleming, tentou, em vão, "redescobrir" a penicilina em condições semelhantes às que envolveram a descoberta de Fleming. Após um grande número de experiências verificou-se que a descoberta da penicilina só tornou-se possível graças a uma série inacreditável de coincidências, que foram:
Apesar de todas essas felizes coincidências, se Fleming não tivesse a mente preparada e avançada não teria valorizado ou mesmo notado o halo transparente em torno do fungo e descoberto a penicilina.
Os antibióticos podem ser classificados em bactericidas e bacteriostáticos, dependendo se o fármaco causa diretamente a morte das bactérias ou se apenas inibe sua replicação, respectivamente. Na prática, esta classificação se baseia no comportamento do antibiótico in vitro e ambas as classes podem ser eficazes no tratamento de uma infeção.[3]
Nome genérico | Nome comercial | Aplicação | [4] Possíveis efeitos adversos | [4] Mecanismo de ação |
---|---|---|---|---|
Aminoglicosídeos | ||||
Amicacina | Amikin | Infeções severas causadas por bactérias gram-negativas, como Escherichia coli e Klebsiella. |
|
Une-se à unidade 30S do ribossoma, provocando una alineação e reconhecimento anormal pelo ARN, inibindo assim a síntese de proteínas. |
Gentamicina | Garamicina | |||
Canamicina | Kantrex | |||
Neomicina | Neosporin | |||
Netilmicina | Netromicina | |||
Estreptomicina | ||||
Tobramicina | Nebcin | |||
Paromomicina | Humatin | |||
Ansamicinas | ||||
Geldanamicina | Experimental: antineoplásico |
|
A geldanamicina impede a incorporação da HSP23 ao trímero 90/90 - Imph; que bloqueia a formação HER-2. | |
Herbimicina | Herbamicina A | |||
Carbacefem | ||||
Loracarbefe | Lorabid | Infeções respiratórias e infeções urinárias. | Ocasionalmente trombocitopenia.[6] | Inibição da parede celular bacteriana. |
Carbapenem | ||||
Ertapeném | Invanz | Bactericida para bactérias gram-positivas e gram-negativas, usada empiricamente devido ao seu amplo espectro de ação. (Nota: MRSA resistente a esta classe.) Imipenem é combinado com a cilastatina para reduzir a toxidade renal. Ertapenem possui melhor atividade contra enterobactérias.[7] | Mecanismo betalactámico: previne a divisão celular bacteriana inibindo a síntese da parede celular. | |
Doripeném | Finibax | |||
Imipeném/Cilastatina | Primaxina | |||
Meropeném | Merrem | |||
Cefalosporinas (de primeira geração) | ||||
Cefadroxila | Duricef | Como as penicilinas, as cefalosporinas possuem um anel betalactâmico, sendo então classificadas como antibióticos bactericidas. Cocos Gram-positivos, Escherichia coli e Klebsiella. |
|
Como outros beta-lactâmicos: interrompem a síntese de peptidoglicano. |
Cefazolina | Ancef | |||
Cefalotina | Keflin | |||
Cefalexina | Keflex | |||
Cefradina | Veracef | |||
Cefalosporinas (de segunda geração) | ||||
Cefaclor | Ceclor | Geralmente mais eficazes que a penicilina frente aos bacilos gram-negativos. Haemophilus influenzae, Enterobacter, Neisseria, Proteus, Escherichia coli e Klebsiella. |
|
Assim como outros beta-lactâmicos: interrompem a síntese de peptidoglicano. |
Cefamandol | Mandol | |||
Cefoxitina | Mefoxitin | |||
Cefprozila | Cefzil | |||
Cefuroxima | Ceftina, Zinnat | |||
Cefalosporinas (de terceira geração) | ||||
Cefixima | Suprax | As cefalosporinas são geralmente empregadas no tratamento de infeções por microorganismos resistentes a outros antibióticos betalactâmicos e também na profilaxia prévia à cirurgias ortopédicas e abdominais. |
|
Assim como outros beta-lactâmicos: interrompem a síntese de peptidoglicano. |
Cefdinir | Omnicef | |||
Cefditoreno | Meiact | |||
Cefoperazona | Cefobid | |||
Cefotaxima | Claforan | |||
Cefpodoxima | Vantin | |||
Ceftazidima | Fortaz | |||
Ceftibuteno | Cedax | |||
Ceftizoxima | Cefizox | |||
Ceftriaxona | Rocephin | |||
Cefalosporinas (de quarta geração) | ||||
Cefepima | Maxipime | Maior cobertura contra Pseudomonas e microorganismos gram-positivos. |
|
Interrompem a síntese de peptidoglicano. |
Cefaclidina | Cefclidin | |||
Cefalosporinas (de quinta geração) | ||||
Ceftobiprol | Zevtera | Atividade adicional contra Staphylococcus aureus resistente à meticilina |
|
Interrompem a síntese de peptidoglicano. |
Glicopeptídeos | ||||
Teicoplanina | Targocid | Pacientes em estado grave e com hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos |
|
|
Vancomicina | Vancocina | |||
Macrolídeos | ||||
Azitromicina | Zitromax, Sumamed, Zitrocin | Infeções por estreptococo, sífilis, infeções respiratórias, infeções por Mycoplasma, Doença de Lyme |
|
Une-se à unidade ribossomal 50S inibindo a síntese de proteínas. |
Claritromicina | Klaricid | |||
Diritromicina | Dynabac | |||
Eritromicina | Eritocina, Eritroped | |||
Roxitromicina | Roxitrol | |||
Troleandomicina | (TAO) | |||
Telitromicina | Ketek | Pneumonia[8] | Transtornos visuais, toxicidade hepática. | |
Espectinomicina | Trobicin | Antimetabólito, antineoplásico ativo contra gonococos[9] | ||
Monobactamas | ||||
Aztreonam | Azactam | Ativo contra bactérias gram-negativas aeróbias, como as enterobactérias e Yersinia, Plesiomonas, Aeromonas e Neisseria.[10] Inativo frente a cocos gram-positivos, anaeróbios e Acinetobacter.[7] | Rash cutâneo, alterações de funções hepáticas. Seguro para grande parte dos pacientes alérgicos à penicilina.[7] | Igual que los otros beta lactamáticos: disrompen la síntesis de peptidoglicano, una capa de la parede celular. Preferencia por la enzima PBP-3 de bacterias Gram negativas.[7] |
Penicilinas | ||||
Amoxicilina | Novamox, Amoxil | Ampla gama de infeções, sífilis e Doença de Lyme |
|
Atuam inibindo a síntese de peptidoglicano. |
Ampicilina | Unasayn | |||
Azlocilina | Securopen | |||
Carbenicilina | Pyopen | |||
Cloxacilina | Anaclosil | |||
Dicloxacilina | Dicloran | |||
Flucloxacilina | Floxapen | |||
Mezlocilina | Baypen | |||
Meticilina | Staphcillin | |||
Nafcilina | Nallpen | |||
Oxacilina | Prostafilina | |||
Penicilina | ||||
Piperacilina | Pipracil | |||
Ticarcilina | Timentin | |||
Antibióticos polipeptídicos | ||||
Bacitracina | Infeções oculares, otológicas e urinárias. | Dano renal | Inibe a síntese de componentes peptidoglicanos da parede celular bacteriana[11] | |
Colistina | Interage com a membrana plasmática bacteriana, alterando sua permeabilidade. | |||
Polimixina B | ||||
Quinolonas | ||||
Ciprofloxacino | Cipro, Ciproxin, Ciprobay | Infeções do trato urinário, prostatites bacterianas, diarreia causada por infeções bacterianas, infeções por micoplasma, gonorreia. Pouca atividade frente a organismos anaeróbios.[7] | Náusea (raro), pode ocasionar acúmulo de teofilina quando administrado conjuntamente.[7] | Inibe a topoisomerase, ADN girase e outras enzimas bacterianas, inibindo suas replicações e a transcrição de ADN. |
Enoxacino | Enoxin | |||
Gatifloxacino | Tequin | |||
Levofloxacina | Tavanic | |||
Lomefloxacino | Loflox | |||
Moxifloxacino | Avelox | |||
Norfloxacino | Noroxin | |||
Ofloxacino | Ocuflox | |||
Trovafloxacino | Trovan | |||
Sulfonamidas | ||||
Mafenida | Infeções urinárias |
|
Inibição da síntese de ácido fólico, entre outras funções inibitórias da síntese de ADN e ARN. | |
Sulfamidocrisoidina | Prontosil | |||
Sulfacetamida | ||||
Sulfametizol | ||||
Sulfanilamida | ||||
Sulfasalazina | ||||
Sulfisoxazol | ||||
Trimetoprima | ||||
Trimetoprima-Sulfametoxazol (Co-trimoxazol) (TMP-SMX) | Bactrim | |||
Tetraciclinas | ||||
Demeclociclina | Sífilis, infeções por Chlamydia, Mycoplasma e Rickettsia. Acne. |
|
Une-se à unidade ribossomal 30S inibindo a síntese de proteínas.[12] | |
Doxiciclina | Vibramicina | |||
Minociclina | Minocin | |||
Oxitetraciclina | Terramicina | |||
Tetraciclina | Sumycin | |||
Outros | ||||
Arsfenamina | Salvarsan | Infeções por espiroquetas | Intoxicação por arsênico | Liberação contínua do composto RAs(OH)2, especialmente tóxico ao Treponema pallidum. |
Cloranfenicol | Chloromycetin | Ativo contra bactérias gram-positivas e gram-negativas, bem como grande parte de microorganismos anaeróbios | Toxicidade dose-dependente da medula óssea podendo ocasionar anemia aplásica,[13] que em casos raros pode ser irreversível. | Une-se de maneira reversível à unidade ribossomal 50S, inibindo a síntese de proteínas. |
Clindamicina | Cleocin | Infeções por bactérias anaeróbias, acne e profilaxia para cirurgias. | Diarreia causada por Clostridium difficile, podendo ocasionar colite pseudomembranosa. | Possui ação bacteriostática por inibição da síntese de proteínas no nível ribossômico por união à unidade 50S.[14] |
Lincomicina | Lincocin | Acne, profilaxia cirúrgica | Colite, ocasionalmente letal. | Similar aos macrolídeos, unindo-se a subunidade ribossomal bacteriana 50S. |
Etambutol | Myambutol | Antituberculoso | Principalmente neurite óptica]]. | Inibe a formação da parede celular bacteriana. |
Fosfomicina | Monurol | Infeções urinárias | Geralmente é bem tolerado. | Inibe a formação da parede celular bacteriana. |
Ácido fusídico | Fucidin | Bactérias gram-positivas como certas espécies de Staphylococcus, Streptococcus e Corynebacterium. | Icterícia, urina de cor escura, ambas reversíveis quando suspenso o tratamento. | Inibição da síntese de proteínas. |
Furazolidona | Furoxone | Diarreia e enterite causadas por bactérias ou por protozoários, cólera e giardiose. | Trastornos gastrointestinais | interferência no ADN bacteriano. |
Isoniazida | Laniazid | Antituberculoso | Inúmeros efeitos adversos | Bloqueio da biosíntese de ácidos graxos |
Linezolida | Zyvoxid | Infeções por bactérias gram-positivas resistentes a outros antibióticos. | Geralmente bem tolerada em tratamentos de curto prazo. | Inibição da síntese de proteínas. |
Metronidazol | Flagyl | Protozoários e microorganismos anaeróbios incluindo Bacteroides fragilis, Fusobacterium, Veillonella, Clostridium difficile e C. perfringens, Eubacterium, Peptococcus, Giardia e Peptostreptococcus. | Alteração da cor da urina. O uso prolongado pode causar neuropatia periférica. | Atua nas proteínas que transportam elétrons na cadeia respiratória das bactérias anaeróbias. |
Mupirocina | Bactroban | Bacteriostático em baixas concentrações e bactericida em concentrações elevadas. | Frequente resistência bacteriana. | Inibição da síntese de proteínas. |
Nitrofurantoína | Macrodantina, Macrobido | Infeções urinárias. | Náusea, vômito. | Dano ao ADN bacteriano. |
Platensimicina | Droga experimental | Desconhecidos | Inibição da biosíntese de ácidos graxos. | |
Pirazinamida | Antituberculoso | Artralgia. | Inibição da biosíntese de ácidos graxos. | |
Quinupristina/Dalfopristina | Synercid | Estafilococos e Enterococcus faecium resistentes a vancomicina. | Artralgia, mialgia, náusea, vômito, cefaleia. | Inibição da síntese de proteínas. |
Rifampicina | Rifaldin | Bactérias gram-positivas e micobactéria | Alterações de cor do suor, lágrimas e urina. | Une-se à subunidade β da ARN-polimerase. |
Tinidazol | Uretrite e vaginite | Tontura, cefaleia, sonolência. | Produção de radicais livres tóxicos para os microorganismos. | |
Nome genérico | Nome comercial | Aplicação | [4] Possíveis efeitos adversos | [4] Mecanismo de ação |
A resistência antibiótica é a capacidade dos microrganismos de resistir aos efeitos de um antibiótico ou antimicrobiano. O uso inadequado de antibióticos (na terapia humana e na utilização como promotor de crescimento em animais que fazem parte da alimentação humana) conduz ao aparecimento de resistências, tornando os agentes antimicrobianos menos eficazes.[15] A resistência pode ser adquirida via: transformação, conjugação, transdução e mutação.
Segundo a Organização Mundial de Saúde, mais de 50 por cento dos antibióticos são prescritos de forma inadequada[16], o que vem causando resistência à ação dos medicamentos. Em um encontro de especialistas, realizado em março de 2012 na Dinamarca, a diretora- geral da OMS, Margaret Chan alertou para o desafio que isso representa para os países em desenvolvimento, que são afetados por diversas enfermidades. Na ocasião, Chan alertou para o desafio que esta nova realidade representa, especialmente para os países em desenvolvimento, que são os principais afetados por essas enfermidades. "Muitos países estão incapacitados pela falta de infra-estrutura, incluindo laboratórios, diagnósticos, confirmação de qualidade, capacidade de regulação, monitoramento e controle sobre a obtenção e a utilização de antibióticos", diz Chan[17].
Para evitar o uso indiscriminado de antibiótico pela população e conter o avanço dos casos de contaminação por superbactérias começaram a valer novas regras a partir de 28 de novembro de 2010 para a venda de antibióticos nas farmácias e drogarias brasileiras (resolução RDC 44 da Agência Nacional de Vigilância Sanitária[18]). Os medicamentos só podem ser vendidos com a apresentação de duas vias da receita médica, sendo que uma delas ficará com o estabelecimento e outra com o consumidor. A regra vale atualmente para 93 tipos de substâncias antimicrobianas que compõem todos os antibióticos registrados no Brasil. Estão de fora da lista os antibióticos usados exclusivamente em hospitais.[19]
Em Portugal, os antibióticos são classificados como medicamentos sujeitos a receita médica (MSRM). Orgão regulador e fiscalizador é o instituto público Infarmed.[20][21] A legislação portuguesa prevê penalidades semelhantes às leis brasileiras, entre outras definidas no Decreto-Lei nº 48547 de 1968 que regulamenta o exercício da atividade farmacêutica[22] — mesmo assim, a venda ilegal de antibióticos sem receita médica é, como no Brasil, problemática.[23]
A Direção-Geral da Saúde do Ministério da Saúde considera a resistência aos antibióticos "uma das maiores ameaças à Saúde Pública" atuais. Portugal é um dos países da Europa com taxas elevadas de resistência aos antibióticos.[23] O Programa Nacional de Prevenção das Resistências aos Antimicrobianos (PNPRA), introduzido no âmbito do Plano Nacional de Saúde 2004-2010[24] e concretizado em novembro de 2009 prevê diminuir até 2015, a nível nacional, as resistências aos antibimicrobianos estimulando o uso racional dos antibióticos e monitorizando as resistências atravês da implementação de um sistema informático de vigilância, entre outros.[25]
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