Publicité D▼
Significations et usages de Dihydrexidine
Définition
⇨ voir la définition de Wikipedia
Publicité ▼
Wikipedia
Dihydrexidine
 |
|
|---|---|
| Systematic (IUPAC) name | |
| 5,6,6a,7,8,12b-hexahydro-benzo(a)phenanthridine-10,11-diol | |
| Clinical data | |
| Pregnancy cat. | ? |
| Legal status | ? |
| Identifiers | |
| CAS number | 137417-08-4  |
| ATC code | None |
| PubChem | CID 5311070 |
| UNII | 32D64VH037  |
| ChEMBL | CHEMBL25856 |
| Chemical data | |
| Formula | C17H17NO2 |
| Mol. mass | 267.322 g/mol |
 (what is this?) (verify) |
|
Dihydrexidine (DAR-0100) is a moderately selective full agonist at the dopamine D1 and D5 receptors. [1] It has approximately 10-fold selectivity for D1 and D5 over the D2 receptor. [2] Although dihydrexidine has some affinity for the D2 receptor, it has functionally selective D2 signaling, thereby explaining why it lacks D2 agonist behavioral qualities. [3]
Dihydrexidine has shown impressive antiparkinson effects in the MPTP-primate model, [4] and has been investigated for the treatment of Parkinson's disease. [5] In an early clinical trial the drug was given intravenously and led to profound hypotension so development was halted. [6] The drug was resurrected when it was shown that smaller subcutaneous doses were safe. [7] This led to a pilot study in schizophrenia [8] and current clinical trials to assess its efficacy in improving the cognitive and working memory deficits in schizophrenia and schizotypal disorder.
There have been several reviews of relevance to the compound. [9] [10] [11]
References
- ^ Lovenberg TW, Brewster WK, Mottola DM, Lee RC, Riggs RM, Nichols DE, Lewis MH, Mailman RB. (1989). "Dihydrexidine, a novel selective high potency full dopamine D-1 receptor agonist.". Eur J Pharmacol. 166 (1): 111–113. doi:10.1016/0014-2999(89)90690-0. PMID 2572425.
- ^ Mottola DM, Brewster WK, Cook LL, Nichols DE, Mailman RB. (1992). "Dihydrexidine, a novel full efficacy D1 dopamine receptor agonist.". J Pharmacol Exp Ther. 262 (1): 383–393. PMID 1352553.
- ^ Darney KJ Jr, Lewis MH, Brewster WK, Nichols DE, Mailman RB. (1991). "Behavioral effects in the rat of dihydrexidine, a high-potency, full-efficacy D1 dopamine receptor agonist.". Neuropsychopharmacology. 5 (3): 187–195. PMID 1684499.
- ^ Taylor JR, Lawrence MS, Redmond DE Jr, Elsworth JD, Roth RH, Nichols DE, Mailman RB. (1991). "Dihydrexidine, a full dopamine D1 agonist, reduces MPTP-induced parkinsonism in monkeys.". Eur J Pharmacol. 199 (3): 389–391. doi:10.1016/0014-2999(91)90508-N. PMID 1680717.
- ^ Mailman RB, Nichols DE. (1998). "Dopamine D1 receptor agonists as antiparkinson drugs.". Trends Pharmacol Sci. 19 (7): 255–256. doi:10.1016/S0165-6147(98)01219-X. PMID 9703756.
- ^ Blanchet PJ, Fang J, Gillespie M, Sabounjian L, Locke KW, Gammans R, Mouradian MM, Chase TN. (1998). "Effects of the full dopamine D1 receptor agonist dihydrexidine in Parkinson's disease.". Clin Neuropharmacol. 21 (6): 339–343. PMID 9844789.
- ^ George MS, Molnar CE, Grenesko EL, Anderson B, Mu Q, Johnson K, Nahas Z, Knable M, Fernandes P, Juncos J, Huang X, Nichols DE, Mailman RB. (2007). "A single 20 mg dose of dihydrexidine (DAR-0100), a full dopamine D1 agonist, is safe and tolerated in patients with schizophrenia.". Schizophr Res. 93 (1-3): 42–50. doi:10.1016/j.schres.2007.03.011. PMID 17467956.
- ^ Mu Q, Johnson K, Morgan PS, Grenesko EL, Molnar CE, Anderson B, Nahas Z, Kozel FA, Kose S, Knable M, Fernandes P, Nichols DE, Mailman RB, George MS. (2007). "A single 20 mg dose of the full D1 dopamine agonist dihydrexidine (DAR-0100) increases prefrontal perfusion in schizophrenia.". Schizophr Res. 94 (1-3): 332–341. doi:10.1016/j.schres.2007.03.033. PMID 17596915.
- ^ Mailman R, Huang X, Nichols DE. (2001). "Parkinson's disease and D1 dopamine receptors.". Curr Opin Investig Drugs. 2 (11): 1582–1591. PMID 11763161.
- ^ Salmi P, Isacson R, Kull B. (2004). "Dihydrexidine--the first full dopamine D1 receptor agonist.". CNS Drug Rev. 10 (3): 230–242. PMID 15492773.
- ^ Zhang J, Xiong B, Zhen X, Zhang A. (2009). "Dopamine D1 receptor ligands: where are we now and where are we going.". Med Res Rev. 29 (2): 272–294. doi:10.1002/med.20130. PMID 18642350.
|
||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|
||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
 |
This antihypertensive-related article is a stub. You can help Wikipedia by expanding it. |
Contenu de sensagent
- définitions
- synonymes
- antonymes
- encyclopédie
dictionnaire et traducteur pour sites web
Alexandria
Une fenêtre (pop-into) d'information (contenu principal de Sensagent) est invoquée un double-clic sur n'importe quel mot de votre page web. LA fenêtre fournit des explications et des traductions contextuelles, c'est-à-dire sans obliger votre visiteur à quitter votre page web !
Essayer ici, télécharger le code;
SensagentBox
Avec la boîte de recherches Sensagent, les visiteurs de votre site peuvent également accéder à une information de référence pertinente parmi plus de 5 millions de pages web indexées sur Sensagent.com. Vous pouvez Choisir la taille qui convient le mieux à votre site et adapter la charte graphique.
Solution commerce électronique
Augmenter le contenu de votre site
Ajouter de nouveaux contenus Add à votre site depuis Sensagent par XML.
Parcourir les produits et les annonces
Obtenir des informations en XML pour filtrer le meilleur contenu.
Indexer des images et définir des méta-données
Fixer la signification de chaque méta-donnée (multilingue).
Renseignements suite à un email de description de votre projet.
Jeux de lettres
Les jeux de lettre français sont :
○ Anagrammes
○ jokers, mots-croisés
○ Lettris
○ Boggle.
Lettris
Lettris est un jeu de lettres gravitationnelles proche de Tetris. Chaque lettre qui apparaît descend ; il faut placer les lettres de telle manière que des mots se forment (gauche, droit, haut et bas) et que de la place soit libérée.
boggle
Il s'agit en 3 minutes de trouver le plus grand nombre de mots possibles de trois lettres et plus dans une grille de 16 lettres. Il est aussi possible de jouer avec la grille de 25 cases. Les lettres doivent être adjacentes et les mots les plus longs sont les meilleurs. Participer au concours et enregistrer votre nom dans la liste de meilleurs joueurs ! Jouer
Dictionnaire de la langue française
Principales Références
La plupart des définitions du français sont proposées par SenseGates et comportent un approfondissement avec Littré et plusieurs auteurs techniques spécialisés.
Le dictionnaire des synonymes est surtout dérivé du dictionnaire intégral (TID).
L'encyclopédie française bénéficie de la licence Wikipedia (GNU).
Copyright
Les jeux de lettres anagramme, mot-croisé, joker, Lettris et Boggle sont proposés par Memodata.
Le service web Alexandria est motorisé par Memodata pour faciliter les recherches sur Ebay.
La SensagentBox est offerte par sensAgent.
Traduction
Changer la langue cible pour obtenir des traductions.
Astuce: parcourir les champs sémantiques du dictionnaire analogique en plusieurs langues pour mieux apprendre avec sensagent.
calculé en 0,046s