Publicité R▼
saquinavir (n.)
1.a weak protease inhibitor (trade name Invirase) used in treating HIV
Saquinavir (n.)
1.(MeSH)An HIV protease inhibitor which acts as an analog of an HIV protease cleavage site. It is a highly specific inhibitor of HIV-1 and HIV-2 proteases.
Saquinavir Monomethanesulfonate (n.)
1.(MeSH)An HIV protease inhibitor which acts as an analog of an HIV protease cleavage site. It is a highly specific inhibitor of HIV-1 and HIV-2 proteases.
Publicité ▼
⇨ voir la définition de Wikipedia
Saquinavir (n.) (MeSH)
Invirase (MeSH), Ro 31-8959 (MeSH), Saquinavir Mesylate (MeSH), Saquinavir Monomethanesulfonate (MeSH), Saquinivir (MeSH)
Saquinavir Monomethanesulfonate (n.) (MeSH)
Invirase (MeSH), Ro 31-8959 (MeSH), Saquinavir (MeSH), Saquinavir Mesylate (MeSH), Saquinivir (MeSH)
saquinavir (n.)
Publicité ▼
Saquinavir (n.) [MeSH]
D03.438.531, Isoquinolines - Quinolines[Hyper.]
saquinavir (n.)
PI, protease inhibitor[Hyper.]
Wikipedia
Systematic (IUPAC) name | |
---|---|
(2S)-N-[(2S,3R)-4-[(3S)-3-(tert-butylcarbamoyl)-decahydroisoquinolin-2-yl]-3-hydroxy-1-phenylbutan-2-yl]-2-(quinolin-2-ylformamido)butanediamide | |
Clinical data | |
Trade names | Invirase |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a696001 |
Pregnancy cat. | B1 (Australia) |
Legal status | ? |
Pharmacokinetic data | |
Protein binding | 98% |
Half-life | 9 - 15 houres |
Identifiers | |
CAS number | 127779-20-8 |
ATC code | J05AE01 |
PubChem | CID 441243 |
DrugBank | DB01232 |
ChemSpider | 390016 |
UNII | L3JE09KZ2F |
KEGG | D00429 |
ChEMBL | CHEMBL114 |
NIAID ChemDB | 000640 |
Chemical data | |
Formula | C38H50N6O5 |
Mol. mass | 670.841 g/mol |
|
|
|
|
(what is this?) (verify) |
Saquinavir is an antiretroviral drug used in HIV therapy. It falls in the protease inhibitor class. Two formulations have been marketed:
Both formulations are generally used as a component of highly active antiretroviral therapy (HAART).
Contents |
Saquinavir was developed by a collaboration between the pharmaceutical company Roche and a team at St Mary's Hospital Medical School in London led by Donald Jeffries.[2] Saquinavir was the first protease inhibitor (and sixth antiretroviral) approved by the Food and Drug Administration (FDA). It was approved on December 6, 1995, as Invirase, a poorly-absorbed hard gel capsule which quickly led to viral resistance in many of the pioneer patients. The manufacturer, Roche, and the FDA rushed Invirase to market in light of the dire conditions of the HIV/AIDS epidemic that prevailed at the time and there was a lot of pressure to produce products quickly.[citation needed]
It was approved again on Nov 7, 1997 as Fortovase, a soft gel capsule reformulated for improved bioavailability. Roche announced in May 2005 that, owing to reduction in demand, Fortovase would cease being marketed early in 2006 in favour of Invirase boosted with ritonavir. [3]
Saquinavir is a protease inhibitor. Proteases are enzymes that cleave protein molecules into smaller fragments. HIV protease is vital for both viral replication within the cell and release of mature viral particles from an infected cell. Saquinavir inhibits both HIV-1 and HIV-2 proteases.
The most frequent adverse events with saquinavir in either formulation are mild gastrointestinal symptoms, including diarrhea, nausea, loose stools & abdominal discomfort. Invirase is better tolerated than Fortovase.
Saquinavir, in the Invirase formulation, has a low and variable oral bioavailability, when given alone. The Fortovase formulation at the standard dosage delivers approximately eightfold more active drug than Invirase, also at the standard dosage.[4]
In the clinic, it was found that the oral bioavailability of saquinavir in both formulations significantly increases when patients also receive the PI ritonavir. For patients, this has the major benefit that they can take less saquinavir, while maintaining sufficient saquinavir blood plasma levels to efficiently suppress the replication of HIV.
The mechanism behind this welcome observation was not directly known, but later it was determined that ritonavir inhibits the cytochrome P450 3A4 isozyme. Normally, this enzyme metabolizes saquinavir to an inactive form, but with the ritonavir inhibiting this enzyme, the saquinavir blood plasma levels increased considerably. Additionally, ritonavir also inhibits multidrug transporters, although to a much lower extent.
Unlike other protease inhibitors, the absorption of saquinavir seems to be improved by omeprazole.[5]
|
Contenu de sensagent
dictionnaire et traducteur pour sites web
Alexandria
Une fenêtre (pop-into) d'information (contenu principal de Sensagent) est invoquée un double-clic sur n'importe quel mot de votre page web. LA fenêtre fournit des explications et des traductions contextuelles, c'est-à-dire sans obliger votre visiteur à quitter votre page web !
Essayer ici, télécharger le code;
SensagentBox
Avec la boîte de recherches Sensagent, les visiteurs de votre site peuvent également accéder à une information de référence pertinente parmi plus de 5 millions de pages web indexées sur Sensagent.com. Vous pouvez Choisir la taille qui convient le mieux à votre site et adapter la charte graphique.
Solution commerce électronique
Augmenter le contenu de votre site
Ajouter de nouveaux contenus Add à votre site depuis Sensagent par XML.
Parcourir les produits et les annonces
Obtenir des informations en XML pour filtrer le meilleur contenu.
Indexer des images et définir des méta-données
Fixer la signification de chaque méta-donnée (multilingue).
Renseignements suite à un email de description de votre projet.
Jeux de lettres
Les jeux de lettre français sont :
○ Anagrammes
○ jokers, mots-croisés
○ Lettris
○ Boggle.
Lettris
Lettris est un jeu de lettres gravitationnelles proche de Tetris. Chaque lettre qui apparaît descend ; il faut placer les lettres de telle manière que des mots se forment (gauche, droit, haut et bas) et que de la place soit libérée.
boggle
Il s'agit en 3 minutes de trouver le plus grand nombre de mots possibles de trois lettres et plus dans une grille de 16 lettres. Il est aussi possible de jouer avec la grille de 25 cases. Les lettres doivent être adjacentes et les mots les plus longs sont les meilleurs. Participer au concours et enregistrer votre nom dans la liste de meilleurs joueurs ! Jouer
Dictionnaire de la langue française
Principales Références
La plupart des définitions du français sont proposées par SenseGates et comportent un approfondissement avec Littré et plusieurs auteurs techniques spécialisés.
Le dictionnaire des synonymes est surtout dérivé du dictionnaire intégral (TID).
L'encyclopédie française bénéficie de la licence Wikipedia (GNU).
Copyright
Les jeux de lettres anagramme, mot-croisé, joker, Lettris et Boggle sont proposés par Memodata.
Le service web Alexandria est motorisé par Memodata pour faciliter les recherches sur Ebay.
La SensagentBox est offerte par sensAgent.
Traduction
Changer la langue cible pour obtenir des traductions.
Astuce: parcourir les champs sémantiques du dictionnaire analogique en plusieurs langues pour mieux apprendre avec sensagent.
calculé en 0,031s